首页
港粤资本
投研信息
项目介绍
港粤活动
联系我们
加入港粤

24亿美元!辉瑞收购PROTAC药物ARV-471部分权益,亚虹医药早有布局

2021-07-23

2021722日,辉瑞与Arvinas达成合作协议,引进后者PROTAC项目ARV-47150%全球权益,辉瑞支付6.5亿美元预付款+3.5亿美元的股权投资+14亿美元里程碑金额。总的合作金额达到了24亿美元

 

这是一种在研的口服PROTAC雌激素受体蛋白降解剂雌激素受体(ER)是大多数乳腺癌中众所周知的疾病驱动因素。目前,ARV-471正在进行一项2期剂量扩展临床试验,用于治疗雌激素受体阳性/人表皮生长因子受体2阴性(ER+/HER2-)的局部晚期或转移性乳腺癌患者。

在2020年底,Arvinas公布了ARV-471的明确疗效信号数据,带动了PROTAC公司的股价全线上涨。ARV-471的一期临床针对难治性的乳腺癌患者,平均接受过5线治疗,100%接受过CDK4/6抑制剂治疗、71%接受过氟维司群治疗。

治疗者雌激素受体平均下调62%,最高下调90%。观察到1例确认PR,2例未确认PR,2例SD,临床获益率CBR为42%。有望成为同类最好(Best-in-class)的雌激素受体靶向药物,并可能改变乳腺癌治疗的格局。

ARV-471降解雌激素受体:平均降低62%,最高可达90%

 

辉瑞之所以重金收购ARV-471权益,一方面除了与自身的CDK-4/6药物协同外,还有望借此大举进入PROTAC技术领域
PROTAC被认为是一种颠覆式的革命性技术,有望改变现有药物研发技术的格局。PROTAC通过引导致病蛋白的降解,可提供靶向以往不可成药靶点的新手段。
PROTAC技术示意图

PROTAC疗法的一种小分子药物,它的一端可以与靶点蛋白相结合,另一端可以与E3泛素连接酶结合。这种分子能够将E3泛素连接酶募集到靶点蛋白附近,为靶点蛋白打上泛素的标签在细胞中,打上泛素标签的蛋白将被送入蛋白酶体进行降解。

相比于小分子抑制剂,PROTAC的优势非常明显:用量小,催化剂量即可,因此毒性也很低。并且还不用担心蛋白突变或过表达,能解决耐药性问题;而几乎所有蛋白都可能被打上泛素标签,而非依赖于特殊的药物口袋,有望解决传统靶向药难以成药的问题。
此外,这种技术还能清除垃圾蛋白堆积,而这也是很多疾病的原因,目前几乎没有手段去解决。这是一种全新的药物设计策略,通过设计这样的三联体小分子药物,理论上可以将任何过表达和突变的致病蛋白清除,从而治疗疾病
港粤资本所投的亚虹医药是国内较早开始布局PROTAC技术的公司之一,公司采用先优化“构件/工具箱(分子片段库)”,再整体“组装(靶向蛋白降解剂)”的开发流程,建立了独特的基于分子片段组装的靶向蛋白降解(FASTac)技术平台,提高了新药发现的效率。
应用到公司专注的泌尿生殖肿瘤领域,亚虹医药已快速开发出高效的靶向受体蛋白降解剂ASN-1764和ASN-1780,分别用于三阴性乳腺癌以及转移性去势抵抗性前列腺癌的治疗。

亚虹医药部分管线(含PROTAC管线)

目前,各大跨国药企如辉瑞、默沙东、阿斯利康、勃林格殷格翰、吉利德、艾伯维、诺华等都在积极布局。并且,目前PROTAC技术药物已进入临床阶段,有望在不久的将来走进真实世界,颠覆整个小分子靶向药行业的格局。

往期好文:

寻找未知世界的确定性–对话港粤资本刘泽山

港粤研讨会丨逆天改命的基因治疗技术

港粤资本2020年投资总结

港粤研讨会丨掘金核酸药物的时代机遇

港粤研讨会 | 注册制下创新药企的投资机会

港粤研讨会 | 再生医学的技术趋势及投资价值

港粤研讨会 | 癌症早筛及诊断的技术趋势及投资价值

港粤研讨会 | 肿瘤免疫治疗的发展趋势及投资价值

港粤研讨会 | 合成生物学–第三次生物技术革命

港粤研讨会 | 浪潮之巅–抗体药物最新发展趋势

港粤研讨会 | 生物芯片应用医药研发脱颖而出

觉得内容还不错的话,给我点个“”及“在看”呗

 

本篇文章来源于微信公众号:%港粤资本%

相关推荐

外泌体,掀起药物研发下一波热潮
2021-03-23
医疗器械行业分析 1:未来的黄金赛道
2020-05-27
港粤资本入选“中国AI新药开发投资机构Top5”
2020-01-14

深圳市福田保税区桃花路1号创业中心3B1-06

网站备案号:粤ICP备18126401号-1

返回顶部