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治疗新冠肺炎的磷酸氯喹是什么药?

2020-02-21

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2月18日下午,广东省政府新闻办举行第二十四场疫情防控新闻发布会,通报广东省新冠肺炎疫情防控相关情况,介绍了广东目前疫情防控科技攻关进展情况。发布会上,中山大学孙逸仙纪念医院呼吸科主任江山平教授介绍,从1月23日起,中山大学孙逸仙纪念医院和广州再生医学与健康省实验室、中山大学附属第五医院开始探讨磷酸氯喹运用于临床治疗新型冠状肺炎的可能性,并于1月29日正式开展这一药物治疗的临床研究。至2月10日,此种方法治疗的首批10个病例已经按计划完成。目前,10个病例的核酸检测全部为阴性,其中6位已经出院,3位已经由隔离病房转至普通病房。为什么突然出现了磷酸氯奎这个药,小编带您了解下。

基本情况

磷酸氯喹分子结构式

用于治疗对氯喹敏感的恶性疟、间日疟及三日疟。并可用于疟疾症状的抑制性预防。也可用于治疗肠外阿米巴病、结缔组织病、光敏感性疾病(如日晒红斑)等,超过极量用药有中毒或致命危险。

本品可引起胎儿脑积水、四肢畸形及耳聋,故孕妇禁用。肝肾功能不全、心脏病、重型多型红斑、血卟啉病、牛皮癣及精神病患者慎用。个别病人用氯喹后,可引起药物性精神病。少数病人用药后,用于房室结及心肌的传导受抑制而引起心律失常,甚至发生阿-斯综合征以致心搏骤停,若抢救不及时,可造成死亡。

药物发现历史

远望金鸡纳,红一层绿一层,互相交迭,红的是嫩叶,绿的是老叶,夏季开白色小花,种子很小

1820 年,法国著名药学家Pelletier 和 Caventou成功从金鸡纳树皮中提炼出最早的抗疟药奎宁,一度时间奎宁成为治疗发热性疾病的首选药物。

到了上世纪30年代,德国科学家合成发明了与天然奎宁化学结构相近的人工合成抗疟药氯喹。因为奎宁更加安全有效,被广泛用于治疗和预防疟疾。

表来自文献 [1]黄鑫涛,林惠娥,郑茹萍等,.羟氯喹致眼毒性的文献分析[J].药物流行病学杂志

然而由于没有对药物使用剂量的安全范围进行充分研究,氯喹的使用剂量过大,随即而来的是严重的药物不良反应——部分病人出现眼底疾患,包括失明。

1944年科学家在氯喹的基础上研发出一种新型抗疟药——羟氯喹,治疗作用与氯喹相近,但毒副作用显著减少。它跟氯喹的区别在于用羟乙基替代了氯喹中的一个乙基,正是因为这一小小的不同,使羟氯喹在人体胃肠道吸收更快,体内分布更广。

523任务

后来,一部分恶性疟原虫对氯喹产生了抗药性。上世纪60年代,抗氯喹恶性疟在东南亚严重扩散。1964年,越南政府向中国请求帮助。于是,就有了现在国人已经熟知的“523任务”,有了后来屠呦呦发现抗疟药物青蒿素。

如何发现抗病毒作用

① 氯喹可以改变内吞体的pH值, 对通过内吞体途径侵⼊细胞的病毒感染具有显著的抑制作⽤,如博尔纳病病毒、禽白血病毒、寨卡病毒等。

② 氯喹可以通过抑制病毒基因表达影响病毒复制。体内外试验表明,氯喹能改变HIV病毒gp120包膜的糖基化模式,抑制CD4+T细胞内HIV病毒的复制。

③ 氯喹作为⼀种良好的自噬抑制剂,可通过影响自噬反应干扰病毒的感染和复制。动物试验表明,应用氯喹能有效抑制禽流感H5N1⿏肺中的自噬作用,减轻肺泡上皮损伤。也有报道发现,氯喹能阻断寨卡病毒诱导的自噬现象,从而抑制病毒复制;小⿏试验中也显示氯喹能切断寨卡病毒⾃母胎途径垂直感染。

另外在2004年,在关于SARS病毒的研究中,国外科学家有报道氯喹可抑制SARS病毒在体外复制。

理性审慎看待【特效药】

钟南山院士

国家呼吸系统疾病临床医学研究中心主任、中国工程院院士钟南山表示:磷酸氯喹算不上特效药,但是非常值得探讨的药。磷酸氯喹的研究不是中国最早做的,比利时等国家已经做过,氯喹对冠状病毒有效。但真正用在人体,是在这次疫情中。在开放研究中,我们发现它能使患者15天左右转阴性。总的来说,特效药够不上,但目前来看是有帮助的。

本文转载自头条号,作者:不毒而愈

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